Экорутель Форте

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Суппозитории вагинальные: торпедовидной формы от белого до светло-желтого цвета. Допускаются вкрапления белого цвета. Допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакологическое действие

Механизм действия и фармакодинамические свойства

Препарат Экорутель Форте содержит метронидазол, который оказывает антибактериальное и противотрихомонадное действие, и миконазола нитрат, обладающий противогрибковым эффектом. Метронидазол представляет собой антибактериальное и противопротозойное средство и является активным в отношении Gardnerella vaginalis и анаэробных бактерий, включая анаэробный стрептококк и Trichomonas vaginalis. Миконазола нитрат обладает широким спектром действия (особенно активен в отношении патогенных грибов, включая Candida albicans — возбудителя молочницы), эффективен в отношении грамположительных бактерий.

Миконазола нитрат оказывает влияние на синтез эргостерола в цитоплазматической мембране. Миконазола нитрат in vitro изменяет проницаемость микотической клетки у видов Candida и ингибирует использование глюкозы в клетке.

Метронидазол и миконазола нитрат не являются синергистами или антагонистами.

Абсорбция

Биодоступность метронидазола при интравагинальном применении составляет 20% по сравнению с пероральным приемом. После вагинального введения препарата при достижении равновесного состояния концентрация метронидазола в плазме составляет 1,6–7,2 мкг/мл.

Системная абсорбция миконазола нитрата при интравагинальном введении очень низка (приблизительно 1,4% дозы), миконазола нитрат в плазме не определяется.

Распределение

Метронидазол в концентрациях, близких к плазматическим, распределяется в тканях и жидкостях организма, включая желчь, кости, грудные железы и грудное молоко, церебральный абсцесс, спинномозговую жидкость, печень и абсцесс печени, слюну, семенную жидкость и вагинальный секрет. Метронидазол проникает через плацентарный барьер и попадает в кровообращение плода. Степень связывания с белками плазмы составляет не более 20%. V_d составляет 0,25–0,85 л/кг.

Миконазола нитрат на 90–93% связывается с белками плазмы. В спинномозговую жидкость практически не проникает, но широко распространяется в других тканях. V_d составляет 1400 л.

Биотрансформация

Метронидазол метаболизируется в печени. Активным является гидроксильный метаболит. Двумя основными метаболитами, которые выделяются с мочой, являются гидроксильный метаболит и соединение уксусной кислоты. Гидроксильный метаболит обладает 30% биологической активности метронидазола.

Миконазола нитрат метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов.

Элиминация

T_1/2 метронидазола составляет 6–11 часов. Примерно 20% дозы выводится в неизмененном виде почками.

T_1/2 миконазола нитрата составляет 24 часа. Менее 1% выводится почками. Приблизительно 50% выводится с калом в основном в неизмененном виде.

• вагинальный кандидоз;
• бактериальный вагиноз;
• трихомонадный вагинит;
• вагиниты, вызванные смешанными инфекциями.

• гиперчувствительность к метронидазолу, миконазолу или их производным или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• первый триместр беременности и период лактации;
• порфирия;
• эпилепсия;
• тяжелые нарушения функции печени;
• девственность.

Беременность

Поскольку метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, не рекомендуется назначать препарат Экорутель Форте во время беременности.

Лактация

Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать его применения в период грудного вскармливания.

Интравагинально. Перед применением суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят глубоко во влагалище.

Режим дозирования

Препарат применяют по 1 вагинальному суппозиторию на ночь в течение 7 дней.

При рецидивирующих вагинитах или вагинитах, резистентных к другим видам лечения, препарат следует применять в течение 14 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Для пожилых пациенток старше 65 лет коррекции режима дозирования не требуется.

Дети. Безопасность и эффективность препарата Экорутель Форте у детей с рождения до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Резюме профиля безопасности

В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции (кожная сыпь) и побочные действия, в частности боль в животе, головная боль, раздражение влагалища (жжение, зуд).

Резюме нежелательных реакций

Со стороны ЖКТ: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея; воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений (металлический привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор; панкреатит (обратимые случаи); изменение цвета языка/обложенный язык (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия; головная боль, судороги, головокружение; сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания, вертиго) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола; асептический менингит; вертиго (частота неизвестна).

Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; невропатия/неврит зрительного нерва.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту); шум в ушах.

Со стороны сердца: удлинение интервала QT, особенно при применении метронидазола одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QT (частота неизвестна).

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (ACT, АЛТ, ЩФ), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой. У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, кожный зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница; пустулезная кожная сыпь; острый генерализованный экзантематозный пустулез; фиксированная лекарственная сыпь; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола; дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгия, слабость; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).

Инфекционные и паразитарные заболевания: после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища.

Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на ЭКГ.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор).

Тел.: +7 (800) 550-99-03, +7 (499) 578-06-70,  +7 (499) 578-02-20.

E-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

roszdravnadzor.gov.ru

С дисульфирамом

Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих двух лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель).

С этанолом

Возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).

С непрямыми антикоагулянтами (варфарин)

Возможно усиление антикоагулянтного действия и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.

С препаратами лития

При одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.

С циклоспорином

При одновременном применении метронидазола с циклоспорином может повышаться концентрация циклоспорина в сыворотке крови. В случае необходимости одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина в сыворотке крови.

С циметидином

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

С лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин)

Одновременное применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.

С фторурацилом

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.

С бусульфаном

Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.

С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид)

Не рекомендуется применять с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

С сульфаниламидами

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Препараты, удлиняющие интервал QT

Сообщалось об удлинении интервала QT, особенно при применении метронидазола одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QT.

Данные относительно передозировки у человека при интравагинальном применении метронидазола отсутствуют. Однако при введении во влагалище метронидазол может всасываться в количествах, достаточных для того, чтобы вызывать системные эффекты.

Симптомы

Симптомы передозировки метронидазола: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, генерализованный зуд, металлический привкус во рту, двигательные нарушения (атаксия), головокружение, парестезии, судороги, периферическая невропатия (в т.ч. после продолжительного применения в высоких дозах), лейкопения, потемнение мочи.

Симптомы передозировки миконазола нитрата не выявлены.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата при необходимости может быть произведено промывание желудка. Улучшение состояния после этого может быть достигнуто у лиц, принявших внутрь до 12 г метронидазола. Специального антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и по крайней мере в течение 24–48 часов после окончания лечения из-за возможных дисульфирамоподобных реакций.

При системном применении в высоких дозах и в течение длительного периода времени метронидазол может вызывать периферическую невропатию и судороги.

Не следует применять препарат у девственниц и девочек, которые не достигли половой зрелости.

Препарат Экорутель Форте не следует применять одновременно с другими вагинальными препаратами (например, тампоны, вагинальный душ и спермициды).

Следует соблюдать осторожность при использовании препарата одновременно с контрацептивными диафрагмами и презервативами ввиду возможного их взаимодействия с основой суппозиториев.

У пациенток с трихомонадным вагинитом необходимо одновременное лечение полового партнера.

Не следует прекращать лечение во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Возможно изменение результатов при определении уровня теофиллина и прокаинамида в крови.

Не глотать и не применять другим способом.

Сообщалось о случаях тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в т.ч. со смертельным исходом с очень быстрым развитием после начала лечения у пациентов с синдромом Коккейна продуктами, содержащими метронидазол для системного применения. Поэтому в этой популяции метронидазол следует использовать после тщательной оценки риска/пользы и только при отсутствии альтернативного лечения. Диагностика функции печени должна проводиться непосредственно перед началом терапии во время и после окончания до тех пор, пока функция печени не будет находиться в пределах нормальных значений или до достижения базовых значений. Если во время лечения результаты исследований печеночных проб становятся значительно выше, препарат следует отменить. Пациентам с синдромом Коккейна следует немедленно сообщить о любых симптомах нарушения функции печени своему врачу и прекратить прием метронидазола.

Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или острый генерализованный экзантематозный пустулез, после применения метронидазола. При развитии симптомов или признаков данных заболеваний, лечение препаратом Экорутель Форте должно быть немедленно прекращено.

Сообщалось о случаях появления суицидальных мыслей с депрессией или без нее во время лечения метронидазолом. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и незамедлительно обратиться к лечащему врачу в случае возникновения психических нарушений во время лечения препаратом Экорутель Форте.

Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

Необходимо тщательно обосновывать длительное применение метронидазола из-за возможной мутагенности и канцерогенности.

Искажающее воздействие на результаты лабораторных исследований

Метронидазол может искажать результаты некоторых исследований крови (определение АЛТ, ACT, лактатдегидрогеназы, триглицеридов, глюкозы). Это может привести к получению ложноотрицательного результата или крайне низкого показателя. Данные аналитические определения основаны на снижении поглощения в ультрафиолетовой области спектра, связанного с окислением никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) в восстановленной форме до никотинамидадениндинуклеотида (НАД). Влияние препарата обусловлено сходством пиков поглощения НАДН (340 нм) и метронидазола (322 нм) при pH 7.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Учитывая профиль таких нежелательных реакций, как спутанность сознания, головокружение, вертиго, галлюцинации, судороги, нарушения зрения, рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суппозитории вагинальные, 750+200 мг. По 7 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению (листком-вкладышем) помещают в пачку из картона.

Держатель регистрационного удостоверения: АВВА Фармасьютикалс Лтд. Кипр, 23А Спиру Киприану, 4001 Меса Гейтония, Лимассол.

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: АО «АВВА РУС». Российская Федерация, 121614, Москва, ул. Крылатские Холмы, 30, корп. 9.

Тел.: + 7 (495) 956-75-54.

E-mail: drug.safety@avva-rus.ru

По рецепту.